Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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无营养型甜味剂。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而正常的成骨细胞不会受到影响;STA-1474的活性代谢物。
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第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II 的活性和DNA 复制。
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类),处理癌细胞系,靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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Afatinib (BIBW2992)不可逆抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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核酸RNA的4个碱基之一,用于药物输送。
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Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。Phase 1/2。
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